5-(4-氯丁基)-1-環己基四氮唑又稱5-(4-氯丁基)-1-環己基-1H四氮唑,是一種原料中間體,外觀為白色結晶性粉末。5-(4-氯丁基)-1-環己基四氮唑主要用于有機合成,用作抗血小板聚集藥物西洛他唑的中間體。
西洛他唑藥理活性成分為其代謝產物3,4-二氫-西洛他唑及4'-順式-羥基-西洛他唑,具有抗血小板聚集、擴張血管、降血脂、抑制血管內膜增生等作用。西洛他唑可用于改善因慢性動脈閉塞引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀,2023年,中國公立醫療機構終端西洛他唑銷售額達2.5億元以上。
大冢制藥為西洛他唑原研企業,目前其在國內西洛他唑市場的占有率領先。我國獲得西洛他唑片生產批文的企業有20多家,包括江蘇吳中醫藥、北京福元醫藥、成都倍特藥業、華益藥業、康樂制藥等,其中江蘇吳中醫藥是國內首家通過西洛他唑仿制藥質量和療效一致性評價的企業。西洛他唑由5-(4-氯丁基)-1-環己基四氮唑與3,4-二氫-6-羥基-2(1H)-喹啉酮兩個關鍵中間體對接而成,隨著西洛他唑生產規模擴大,5-(4-氯丁基)-1-環己基四氮唑市場需求將釋放。
根據新思界產業研究中心發布的《
2025-2029年中國5-(4-氯丁基)-1-環己基四氮唑市場行情監測及未來發展前景研究報告》顯示,5-(4-氯丁基)-1-環己基四氮唑合成方法備受關注,目前其合成方法可分為以環戊酮為原料、以δ-環戊內酯和環己胺為原料、以5-氯戊腈和環己醇為原料等。近年來,隨著原料及工藝持續優化,5-(4-氯丁基)-1-環己基四氮唑生產效率、產品純度及有效性實現大幅提升。
我國5-(4-氯丁基)-1-環己基四氮唑市場布局企業包括黑龍江立科新材料有限公司、浙江金立源藥業有限公司、山東麥康醫藥公司、武漢克米克生物醫藥技術有限公司等。黑龍江立科新材料有限公司在國內5-(4-氯丁基)-1-環己基四氮唑市場占有率約60%;山東麥康醫藥公司成立于2022年,其投資近2億元在鄆城化工產業園建設醫藥產業集聚提升項目,其中包含5-(4-氯丁基)-1-環己基-1H四氮唑100噸/年裝置。
新思界
行業分析人士表示,在人口老齡化背景下,我國心血管病患者規模在不斷擴大,進而將推動抗血栓類用藥市場增長。西洛他唑作為具有擴張血管作用的抗血小板聚集藥,有望迎來持續放量。5-(4-氯丁基)-1-環己基四氮唑作為西洛他唑關鍵中間體,市場空間也將進一步擴大。