2,4,5-三氟苯乙酸作為糖尿病藥物關鍵中間體 市場發展空間大

　　2,4,5-三氟苯乙酸，別名三氟苯乙酸，分子式C8H5F3O2，分子量190.12，外觀為白色或類白色結晶粉末狀，對眼睛、皮膚、呼吸道有刺激性，密度1.5g/cm3，熔點121-125℃，沸點255℃，閃點108℃，可溶于乙醇、乙醚、丙酮等有機溶劑。

 

　　根據新思界產業研究中心發布的《2025年中國2,4,5-三氟苯乙酸市場專項調研及企業“十五五規劃”建議報告》顯示，2,4,5-三氟苯乙酸主要用作醫藥中間體，是合成II型糖尿病治療藥物磷酸西格列汀的關鍵中間體。磷酸西格列汀，商品名捷諾維，是一種口服降糖藥，為二肽基肽酶-IV抑制劑（DPP-4抑制劑），可以改善II型糖尿病成人患者的血糖控制，具有療效好、副作用小、耐受性好等特點。

 

　　我國人口基數大，在生活水平提升、生活習慣改變背景下，國內糖尿病患者數量不斷增多，糖尿病治療藥物需求隨之增長。2024年，我國糖尿病藥物市場規模超過800億元。磷酸西格列汀是我國糖尿病藥物市場中的主流產品之一，默沙東為原研企業，隨著專利到期，我國相關布局企業快速增多，主要有正大天晴、施美藥業、常州制藥、昂利康制藥、永太藥業等。在此背景下，磷酸西格列汀的關鍵中間體2,4,5-三氟苯乙酸市場發展空間大。

 

　　2,4,5-三氟苯乙酸的制備方法主要有：堿性條件下，2,4,5-三氟溴苯與丙二酸二乙酯反應后水解得到；以1,2,4-三氟苯為原料，添加氯化劑，與多聚甲醛進行反應后，再進行氰化反應、水解反應得到；以2,4,5-三氟溴苯為原料，制成格式試劑，與烯丙基溴反應后，添加催化劑，再與高碘酸進行氧化反應得到等。這些2,4,5-三氟苯乙酸制備工藝存在反應條件要求高、經濟性差、安全性差、產品收率低等缺點，因此近年來其生產方法還在不斷改進優化。

 

　　2024年9月，山東國邦藥業有限公司、國邦醫藥集團股份有限公司申請了一項名為“一種2,4,5-三氟苯乙酸的制備方法”專利，該專利反應過程簡單、反應條件溫和、對環境污染小、產品收率與純度高。我國其他2,4,5-三氟苯乙酸制備相關專利還有“西他列汀中間體2,4,5-三氟苯乙酸的合成方法”、“2,4,5-三氟苯乙酸的工業化制備方法”、“一種2,4,5-三氟苯乙酸及其中間體的制備方法”等。

 

　　新思界行業分析人士表示，我國2,4,5-三氟苯乙酸布局企業有浙江永太科技股份有限公司、衢州福瑞凱化工科技有限公司、蘭州康鵬科技有限公司、臺州臻摯生物科技有限公司等。2024年11月，江西眾和生物科技有限公司環磺酮等生產線改擴建項目環境影響報告書擬批準公示，項目建成后，將新增年產100噸苯乙酸（全稱2,4,5-三氟苯乙酸）產能。

 

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