蛋白激酶,又稱蛋白磷酸酶,是指催化蛋白質磷酸化過程的一組結構各不相同的酶。蛋白激酶是一類信號傳導酶,通過對表皮、血小板衍生、胰島素受體、胰島素樣等多種生長因子受體的去磷酸化作用,達到控制細胞生長、遷移、分化、代謝、基因轉錄、免疫反應等目的。蛋白激酶的紊亂會造成乳腺癌、結腸癌、肝癌、卵巢癌、胃癌、糖尿病、肥胖癥、骨質疏松癥等多種疾病的產生。
目前已發現的蛋白激酶種類已超500種,根據氨基酸殘基不同,可將其分為五大類,分別為絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶、酪氨酸蛋白激酶、組氨酸蛋白激酶、色氨酸蛋白激酶、天冬氨酰基/谷氨酰基蛋白激酶。而蛋白激酶抑制劑(PKI)是指一種抑制蛋白激酶活性的化合物。目前常見的蛋白激酶抑制劑包括絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶抑制劑、酪氨酸蛋白激酶抑制劑等,屬于抗腫瘤藥物細分品類之一。
蛋白激酶抑制劑最早以生物工程小分子或單克隆抗體類藥物形式出現于20世紀90年代末期。經過近些年發展,目前全球已有數十種蛋白激酶抑制劑被開發出來并用于臨床治療領域,主要品類包括伊馬替尼、吉非替尼、阿來替尼、厄洛替尼、達沙替尼、舒尼替尼、奧西替尼、克唑替尼、阿帕替尼、西奧羅尼等。
其中有近90%的蛋白激酶抑制劑均有治療癌癥的效果,因此,近年來,在國內癌癥患者數量不斷增加背景下,其市場需求持續上漲、規模不斷擴大。根據世界衛生組織發布的全球癌癥數據顯示,我國2020年新發癌癥總數已達457萬例。在此背景下,根據新思界產業研究中心發布的
《2022-2027年蛋白激酶抑制劑行業市場深度調研及投資前景預測分析報告》顯示,2021年國內醫院終端蛋白酶抑制劑市場規模已達315.8億元,同比增長28.8%。其中蛋白激酶抑制劑市場增速較快的細分品類主要有阿來替你、奧西替尼、吡咯替尼、蘆可替尼等。
新思界
產業分析人員表示,目前國內蛋白激酶抑制劑企業主要包括正大天晴、貝達、江蘇恒瑞、豪森藥業、微芯生物、和記黃埔、齊魯制藥、創諾制藥、山香藥業等。其中從市場格局來看,2021年正大天晴、貝達、江蘇恒瑞是占比國內蛋白激酶抑制劑市場份額最大的三家企業,市占比分別為44%、22%、20%。此外國內還有眾多企業正積極布局蛋白激酶抑制劑研發賽道,主要包括麗珠醫藥、微芯生物、眾生藥業等。未來在國內蛋白激酶抑制劑創新產品陸續獲批上市或申報注冊,其市場競爭將日益激烈,行業仍有巨大發展潛力。