FLT3（Fms-like tyrosine kinase，F(xiàn)MS樣酪氨酸激酶3）屬于III型受體酪氨酸激酶（RTKIII）家族成員，是由原癌基因FLT3編碼的跨膜蛋白，可協(xié)同其他生長因子通過信號傳導途徑調節(jié)造血干細胞、祖細胞的增殖與分化。FLT3基因突變會誘導多種細胞內信號通路的異常激活，破壞正常造血細胞的增殖、分化與凋亡，進而導致腫瘤疾病的發(fā)生。
FLT3抑制劑是指一種具有抗FLT3活性的多靶點抑制劑，作用原理為通過競爭性抑制FLT3受體中的ATP結合位點，導致細胞周期停滯和分化，從而達到對腫瘤疾病進行治療的目的，具體適應癥為急性髓性白血病（AML）。
急性髓性白血病（AML）是髓系造血干/祖細胞惡性疾病，以骨髓與外周血中原始和幼稚髓性細胞異常增生為主要特征。AML屬于急性白血病之一，是目前世界上死亡率最高的一種血液類腫瘤疾病，多發(fā)生在成年人，尤其是大于60歲的老年群體。隨著全球老齡化進程逐步加快，2022年全球AML新增患者數(shù)量已超6萬例，龐大的患者規(guī)模為FLT3抑制劑市場帶來了廣闊發(fā)展空間。
經(jīng)過不斷研究與應用，目前市面上已有兩代FLT3抑制劑出現(xiàn)，分別為包含米哚妥林（Midostaurin）、索拉非尼（Sorafenib）、舒尼替尼（Sunitinib）、來他替尼（Lestaurtinib）等在內的第一代FLT3抑制劑，通常屬于非特異性的多靶點TKI抑制劑，對FLT3缺乏特異性；包含吉瑞替尼（Gilteritinib）、奎扎替尼（Quizartinib）、卡博替尼（Cabozantinib）、克瑞蘭尼（Crenolanib）等在內的第二代FLT3抑制劑，選擇性與有效性得到顯著提升。
其中吉瑞替尼、奎扎替尼等第二代FLT3抑制劑是目前FLT3抑制劑市場上銷量較高的藥物。根據(jù)新思界產業(yè)研究中心發(fā)布的
《2023-2028年FLT3抑制劑行業(yè)市場深度調研及投資前景預測分析報告》顯示，受益于AML患者數(shù)量持續(xù)增長，全球FLT3抑制劑市場規(guī)模正持續(xù)擴大，行業(yè)展現(xiàn)出良好發(fā)展前景。2022年全球FLT3抑制劑市場規(guī)模已達20.8億美元，同比增長17.2%。
從國內市場來看，目前吉瑞替尼已于2021年率先在我國獲批上市；奎扎替尼相關藥物研發(fā)仍處于Ⅲ期臨床起始階段，尚未有藥物獲批上市；米哚妥林研發(fā)較為落后，雖然已獲得臨床研究批準，但尚未進行臨床研究信息公示。
新思界
行業(yè)分析人士表示，全球范圍內，布局FLT3抑制劑研發(fā)與生產領域的企業(yè)主要有BioMed Valley Discoveries、Astellas、Amgen、Takeda、BCI-Pharma、Allogene、Boehringer Ingelheim等國際企業(yè)以及再極醫(yī)藥、亞盛醫(yī)藥、貝達藥業(yè)、東陽光藥業(yè)、賽嵐醫(yī)藥、以嶺藥業(yè)、石藥中奇、海和生物等中國企業(yè)。未來隨著企業(yè)研發(fā)進程不斷加快，F(xiàn)LT3抑制劑市場將有更多創(chuàng)新型藥物涌現(xiàn)，進而促使行業(yè)發(fā)展速度不斷加快。
