2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸為“格列汀”類降糖藥中間體 市場(chǎng)需求空間大

　　2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸是一種醫(yī)藥中間體，外觀外白色至類白色固體，微溶于二甲基亞砜（DMSO）及甲醇。

　　根據(jù)用途不同，2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸分為醫(yī)藥級(jí)、試劑級(jí)及其他。醫(yī)藥級(jí)2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸可以用作部分“格列汀”類降糖藥的中間體，如安奈格列汀（阿拉格列汀）。“格列汀”類降糖藥屬于DPP-4抑制劑。

　　2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸與（2S）-1-(2-氯乙酰基）-2-吡咯烷甲腈在適當(dāng)?shù)臈l件下經(jīng)連接鏈拼接得到安奈格列汀。安奈格列汀是一種高選擇性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，通過(guò)抑制DPP-4酶活性，增加GLP-1（胰高血糖素樣肽）、GIP（腸抑胃肽）的濃度而發(fā)揮降血糖作用。安奈格列汀原研企業(yè)為日本株式會(huì)社三和化學(xué)研究所，在日本率先實(shí)現(xiàn)上市，用于治療Ⅱ型糖尿病。

　　糖尿病是一種以高血糖為特征的代謝性疾病，近年來(lái)，全球糖尿病患者規(guī)模不斷擴(kuò)大，其中我國(guó)成年糖尿病患者現(xiàn)已達(dá)1.5億人左右，位居全球前列。根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的《2025-2029年中國(guó)2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸行業(yè)市場(chǎng)供需現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)預(yù)測(cè)報(bào)告》顯示，近年來(lái)，全球降糖需求旺盛，帶動(dòng)DPP-4抑制劑市場(chǎng)規(guī)模逐年擴(kuò)張，2023年達(dá)到約82億美元。2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸作為“格列汀”類降糖藥中間體，市場(chǎng)需求空間不斷擴(kuò)大。

　　目前我國(guó)DPP-4抑制劑市場(chǎng)仍由國(guó)外企業(yè)占據(jù)主導(dǎo)，包括武田制藥、諾華、默沙東、阿斯利康、禮來(lái)、第一三共等。但近年來(lái)，隨著海思科、恒瑞醫(yī)藥、辰欣藥業(yè)、正大天晴等企業(yè)的布局，國(guó)產(chǎn)DPP-4抑制劑仿制藥市場(chǎng)發(fā)展加快，進(jìn)而帶動(dòng)上游原料藥及中間體需求增加。

　　2-甲基-吡唑并[1，5-A]嘧啶-6-羧酸作為“格列汀”類降糖藥合成中間體，已吸引杭州瀚康生物、山東源創(chuàng)新材料、辰欣藥業(yè)、華威醫(yī)藥等多家企業(yè)進(jìn)行技術(shù)、產(chǎn)能布局，其中山東源創(chuàng)新材料的年產(chǎn)160噸醫(yī)藥中間體項(xiàng)目包含30噸/年2-甲基-吡唑并[1，5-A]嘧啶-6-羧酸產(chǎn)能。

　　新思界行業(yè)分析人士表示，“格列汀”類降糖藥作為新型口服降糖藥，具有半衰期長(zhǎng)、作用持久、口服吸收迅速、平穩(wěn)安全等特點(diǎn)，在降糖市場(chǎng)占據(jù)著重要地位。目前我國(guó)暫無(wú)國(guó)產(chǎn)安奈格列汀仿制藥上市，但相關(guān)研究在不斷推進(jìn)，2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸為“格列汀”類降糖藥安奈格列汀的中間體，市場(chǎng)具有較大發(fā)展前景。

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