2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸為“格列汀”類降糖藥中間體 市場需求空間大

　　2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸是一種醫藥中間體，外觀外白色至類白色固體，微溶于二甲基亞砜（DMSO）及甲醇。

　　根據用途不同，2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸分為醫藥級、試劑級及其他。醫藥級2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸可以用作部分“格列汀”類降糖藥的中間體，如安奈格列汀（阿拉格列汀）。“格列汀”類降糖藥屬于DPP-4抑制劑。

　　2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸與（2S）-1-(2-氯乙酰基）-2-吡咯烷甲腈在適當的條件下經連接鏈拼接得到安奈格列汀。安奈格列汀是一種高選擇性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，通過抑制DPP-4酶活性，增加GLP-1（胰高血糖素樣肽）、GIP（腸抑胃肽）的濃度而發揮降血糖作用。安奈格列汀原研企業為日本株式會社三和化學研究所，在日本率先實現上市，用于治療Ⅱ型糖尿病。

　　糖尿病是一種以高血糖為特征的代謝性疾病，近年來，全球糖尿病患者規模不斷擴大，其中我國成年糖尿病患者現已達1.5億人左右，位居全球前列。根據新思界產業研究中心發布的《2025-2029年中國2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸行業市場供需現狀及發展趨勢預測報告》顯示，近年來，全球降糖需求旺盛，帶動DPP-4抑制劑市場規模逐年擴張，2023年達到約82億美元。2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸作為“格列汀”類降糖藥中間體，市場需求空間不斷擴大。

　　目前我國DPP-4抑制劑市場仍由國外企業占據主導，包括武田制藥、諾華、默沙東、阿斯利康、禮來、第一三共等。但近年來，隨著海思科、恒瑞醫藥、辰欣藥業、正大天晴等企業的布局，國產DPP-4抑制劑仿制藥市場發展加快，進而帶動上游原料藥及中間體需求增加。

　　2-甲基-吡唑并[1，5-A]嘧啶-6-羧酸作為“格列汀”類降糖藥合成中間體，已吸引杭州瀚康生物、山東源創新材料、辰欣藥業、華威醫藥等多家企業進行技術、產能布局，其中山東源創新材料的年產160噸醫藥中間體項目包含30噸/年2-甲基-吡唑并[1，5-A]嘧啶-6-羧酸產能。

　　新思界行業分析人士表示，“格列汀”類降糖藥作為新型口服降糖藥，具有半衰期長、作用持久、口服吸收迅速、平穩安全等特點，在降糖市場占據著重要地位。目前我國暫無國產安奈格列汀仿制藥上市，但相關研究在不斷推進，2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸為“格列汀”類降糖藥安奈格列汀的中間體，市場具有較大發展前景。

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