O-苯并三氮唑-N,N,N´,N´-四甲基脲四氟硼酸酯簡稱TBTU,是一種有機化合物,外觀為白色結晶固體,較易溶于乙腈、二甲基亞砜等有機溶劑。
TBTU是有機化學中重要的多功能試劑,其可用作脲正離子型多肽縮合劑、酰胺化試劑等,應用在多肽合成、活性物質合成、藥物合成等領域,TBTU也可作為反應單元,參與唑類化合物的模塊化組裝、糖類物質的選擇性修飾等中。
多肽合成是肽化學研究的重點之一,肽鍵的形成是多肽合成的核心問題。多肽縮合反應在多肽合成中極為重要,較成熟的肽縮合方式分為括疊氮化物法、酸酐法、縮合試劑法等。
根據新思界產業研究中心發布的
《2025-2029年O-苯并三氮唑-N,N,N´,N´-四甲基脲四氟硼酸酯(TBTU)行業深度市場調研及投資策略建議報告》顯示,目前用于多肽合成的縮合試劑較多,其中碳二亞胺型、磷正離子型、脲正離子型縮合劑應用較為廣泛。TBTU是脲正離子型縮合劑的一種,具有反應速度快、副產物少、消旋率低、反應兼容性較高等優勢。
1-羥基苯丙三唑(HOBt)是TBTU生產原料之一。HOBt是一種含氮雜環的三唑類衍生物,在縮合反應中,HOBt具有抑制消旋、抑制N-酰基脲副反應、加速縮合反應等作用。
上世紀70年代,基于HOBt的HBTU(并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯)首次被用作脲正離子縮合劑并應用到多肽合成中,隨后基于HOBt的HATU【2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N, N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯】、TBTU、HBPyU【O-(苯并三氮唑-1-基)-二(四氫吡咯基)碳鎓六氟磷酸鹽】等脲正離子縮合劑也被開發出來。
目前我國已有多家TBTU供應商,包括蘇州昊帆生物股份有限公司、三晶新材料科技(泰州)有限公司、上海麥克林生化科技股份有限公司等,國內相關建設項目有江蘇恒洲化工有限公司的年產30噸D-青霉胺550噸多肽試劑擴建項目,其中550噸/年多肽試劑主要包括200噸/年的TBTU、200噸/年的9-芴甲氧羰酰琥珀酰亞胺(Fmoc-OSu)等。
新思界
行業分析人士表示,TBTU為脲正離子型多肽縮合劑,在多肽合成、活性成分合成等領域廣泛應用,近年來,隨著多肽研發深入,TBTU應用需求不斷釋放。TBTU為危險品,出口通關要求極高,2024年以來,海關總署擴大了出口危險品“批次檢驗”改革試點,這不僅降低了TBTU出口成本,也極大地提高了TBTU跨境貿易的便利性。
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