4-羥基香豆素可用來合成抗凝血藥物 我國產(chǎn)能逐漸擴大

　　4-羥基香豆素，也稱4-羥基-1-苯并吡喃-2-酮，化學式為C9H6O3，分子量為162.14，純凈品外觀為白色針狀結(jié)晶，工業(yè)品外觀為白色或淺黃色固體粉末，有刺激性，熔點210℃，沸點352℃，微溶于冷水，可溶于熱水，可溶于甲醇、乙醇、乙醚等有機溶劑。

 

　　4-羥基香豆素的制備方法主要有：以乙酰水楊酸甲酯為原料，在堿性催化劑存在下，加熱至一定溫度進行反應得到；以乙酰水楊酰氯為原料，與乙酰乙酸乙酯進行縮合反應后，加入氫氧化鈉溶液進行水解反應，然后在硫酸存在下進行環(huán)合，再通過水解得到；以苯酚、丙二酸酯/丙二酸為原料進行制備；以鄰羥基苯乙酮、碳酸二甲酯/碳酸二乙酯為原料進行制備；鄰羥基苯乙酮法等。

 

　　根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的《2025-2029年全球及中國4-羥基香豆素行業(yè)研究及十五五規(guī)劃分析報告》顯示，4-羥基香豆素及其衍生物具有生物活性，可以用作醫(yī)藥中間體、農(nóng)藥中間體。4-羥基香豆素通過抑制環(huán)氧化還原酶，使無活性維生素K無法還原為有活性維生素K，從而干擾凝血因子羧化，達到抗凝作用。

 

　　4-羥基香豆素可以用來合成雙香豆素、香豆乙酯、新抗凝（醋硝香豆素）、華法林等具有抗凝血功能的心血管疾病治療藥物，以及抗癌藥、抗菌藥、抗病毒藥等；可以用來制備滅鼠靈、殺鼠醚、氯殺鼠靈、殺鼠萘等抗凝血性滅鼠劑，以及殺蟲劑。

 

　　4-羥基香豆素也可以用作香料，能夠應用在香水、化妝品等日化用品，以及塑料、橡膠等工業(yè)品的定香、增香領(lǐng)域。在市場中，4-羥基香豆素通常供應醫(yī)藥級產(chǎn)品、工業(yè)級產(chǎn)品兩種規(guī)格，不同技術(shù)指標產(chǎn)品可以滿足不同領(lǐng)域應用需求。

 

　　我國4-羥基香豆素相關(guān)專利主要有渤海大學“一種合成4-羥基香豆素及其衍生物的方法”，皇甫謐（寧波）科技發(fā)展有限公司“一種高收率高純度4-羥基香豆素的制備方法”，浦拉司科技（上海）有限責任公司“一種4-羥基香豆素的合成改進方法”，山東農(nóng)業(yè)大學“催化劑、應用及4-羥基香豆素類衍生物的合成方法”、“4-羥基香豆素衍生物及無金屬催化環(huán)化制備4-羥基香豆素衍生物的方法”等

 

　　新思界行業(yè)分析人士表示，我國4-羥基香豆素產(chǎn)能逐漸擴大。2024年9月，湖北裕田霸力新材料有限公司“年產(chǎn)1020噸糠酸及酰氯類醫(yī)藥化工產(chǎn)品項目”環(huán)境影響評價第一次公示，主要建設(shè)內(nèi)容中包括50噸/年的4-羥基香豆素裝置。

 

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