A2aR抑制劑的抗腫瘤功能主要通過與腺苷競爭性的結合A2a受體實現。腺苷是一種遍布于人體細胞的內源性核苷，其主要作用是通過四種腺苷受體亞型介導，主要有A1R、A2aR、A2bR、A3R幾種類型，均能夠對細胞外腺苷產生反應，其中A2aR為高表達受體，低濃度水平腺苷就可將其激活。A2aR抑制劑能夠保持相關免疫細胞的免疫活性，提升免疫治療療效，對于腫瘤細胞的殺傷。
在2021年全球中約有七款針對腫瘤治療的A2aR抑制劑，其中三款產品處于臨床II期，其余產品處于I期。在中國也有兩款A2aR抑制劑處于臨床中，未來國產化空間較大。目前，全球范圍內臨床進展較為超前的A2aR抑制劑有AZD4635、CPI-44、AB928、 PBF-509等。A2aR抑制劑適應癥廣泛，包含肺小細胞肺癌、肺癌、前列腺癌、黑色素腫瘤、腎細胞癌、卵巢癌等。
據新思界發布的
《2022-2027年中國A2aR抑制劑行業應用市場需求及開拓機會研究報告》顯示，在人口老齡化背景下，我國患有腫瘤癌仍屬不斷增長，在2021年我國癌癥新發人數達到466萬人，其中肝癌、胃癌、食管癌占比較高。在全球中，癌癥發病率較高的乳腺癌、肺癌、結直腸癌等。隨著癌癥數量的攀升，A2aR抑制劑市場規模持續攀升，在2021年全球A2aR抑制劑市場規模達到2.2億美元，預計到2025年達到7.2億美元。
我國人口老齡化進入深度化階段，癌癥患者數量持續攀升，A2aR抑制劑應用需求持續攀升，在2021年我國A2aR抑制劑市場規模為270億元，未來隨著A2aR抑制劑逐漸上市，在癌癥領域得到普遍，市場規模持續攀升，到2025年達到500億元以上。
在市場競爭方面，當前布局在A2aR抑制劑領域的企業有諾華/Palobiofarma、ArcusBiosciences、阿斯利康、CorvusPharmaceuticals、迪哲醫藥、iTeosTherapeutics、基石藥業等。海外企業在A2aR抑制劑領域布局較早，產品逐漸進入上市，未來隨著產品上市，將在全球以及國內市場爆發式發展。
新思界
產業分析人士表示，目前，不論是國內還是國外，對A2aR抑制劑開發均處在較為初步的階段，巨大的市場空白有待鎮充，未來發展潛力巨大。在市場競爭方面，當前布局在A2aR抑制劑領域的企業眾多，其中海外企業進度較為領先，預計不久將實現產品上市。我國以及海外新發癌癥病例較多，未來A2aR抑制劑應用潛力巨大，行業發展前景較好。
