BTK（布魯頓氏酪氨酸激酶）抑制劑，是指一類可與BTK共價結(jié)合的小分子化合物，通過與BTK結(jié)合并抑制其活性，是一類B細(xì)胞惡性腫瘤的靶向治療藥物。BTK抑制劑作用機(jī)理在于通過與BTK位點(diǎn)上的Cys-481進(jìn)行結(jié)合形成共價鍵，阻斷B細(xì)胞受體（BCR）信號傳導(dǎo)，進(jìn)而達(dá)到抑制B細(xì)胞生長、增殖、遷移與促進(jìn)細(xì)胞死亡的目的。
常見的B細(xì)胞惡性腫瘤包括套細(xì)胞淋巴瘤、彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤、小淋巴細(xì)胞淋巴瘤、慢性淋巴細(xì)胞白血病和濾泡性淋巴瘤。目前我國淋巴瘤發(fā)病率已達(dá)6.5/10萬人以上、每年新發(fā)病例約為9.5萬人。在國內(nèi)淋巴瘤威脅不斷顯現(xiàn)背景下，BTK抑制劑作為治療該類疾病的關(guān)鍵靶向藥物，其具有抗腫瘤活性高、靶向性高、毒副作用低等優(yōu)勢，臨床價值較高。因此當(dāng)前國內(nèi)BTK抑制劑市場規(guī)模呈現(xiàn)出高速增長態(tài)勢，根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的
《2022-2026年中國BTK抑制劑行業(yè)市場供需現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢預(yù)測報告》顯示，2021年我國BTK抑制劑市場規(guī)模已達(dá)25.7億元，同比增長85.1%。
BTK抑制劑作用優(yōu)勢凸顯，一經(jīng)上市就已成為全球抗腫瘤藥物的熱門品類之一。當(dāng)前全球范圍內(nèi)共有包含艾伯維/強(qiáng)生的Imbruvica（伊布替尼）、阿斯利康的Acalanib（阿卡替尼）、百濟(jì)神州的Zanubrutinib（澤布替尼）、諾誠健華的Orelabrutinib（奧布替尼）、小野制藥的Tirabrutinib（替拉魯替尼）在內(nèi)的5款BTK抑制劑獲批上市。
我國已上市的BTK抑制劑有三款，分別為伊布替尼、澤布替尼、奧布替尼。其中第一代抑制劑伊布替尼仍是我國BTK抑制劑市場主流產(chǎn)品，2021年其占比國內(nèi)市場份額已超60%。但目前在新技術(shù)不斷更迭背景下，伊布替尼市場份額正被逐步擠占，奧布替尼具有高選擇性、高安全性，其被認(rèn)為是BTK抑制劑市場最具發(fā)展?jié)摿Φ漠a(chǎn)品。
目前BTK抑制劑研發(fā)賽道日益擁擠，全球已有近百家企業(yè)布局BTK抑制劑市場，研發(fā)項(xiàng)目近150個，例如默沙東的evobrutinib、羅氏的fenebrutinib、恒瑞醫(yī)藥的SHR1459等。未來在我國藥企研發(fā)進(jìn)程不斷加快背景下，BTK抑制劑市場規(guī)模將不斷擴(kuò)大，預(yù)計(jì)到2024年，其市場規(guī)模有望突破百億元，達(dá)到101.4億元。
新思界
產(chǎn)業(yè)分析人員表示，BTK抑制劑作為治療B細(xì)胞惡性腫瘤的關(guān)鍵靶向藥物，其在臨床治療中優(yōu)勢作用凸顯，行業(yè)發(fā)展前景較好。但目前BTK抑制劑行業(yè)發(fā)展仍面臨較多困境，一是在國內(nèi)外BTK抑制劑研發(fā)進(jìn)程不斷加快背景下，未來市場競爭將更加激烈；二是目前BTK抑制劑仍存在一定的耐藥問題，未來研發(fā)企業(yè)還需從多個方面發(fā)力克服這一問題。
