RET(轉染重排)基因是一個原癌基因,在多種細胞生長、發育過程中起著信息傳導作用,包括中樞神經系統、周圍神經系統、腎臟發育等。RET基因改變會誘導癌癥發生,例如RET基因融合會導致甲狀腺癌(TC)、非小細胞肺癌(NSCLC)的產生,RET基因突變會導致甲狀腺髓樣癌(MTC)的產生等。
總的來看,RET基因的突變、融合、擴增、重排、重復和缺失會促使激酶活化以及原癌基因轉化,進而誘導甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、膀胱癌、結直腸癌等多種癌癥產生。因此,RET正成為多種腫瘤精準治療的重要靶點之一,作為RET靶向藥的RET抑制劑應運而生,成為臨床治療癌癥的重要藥物之一。
全球獲批上市的RET抑制劑以多靶點藥物為主,對RET融合及突變的靶向特異性不強,有效性相對較差,且副作用較大。與多靶點RET抑制劑相比,高選擇性RET抑制劑有著更高的療效、緩解率以及更長的緩解時間,是未來RET抑制劑行業發展的主流方向。目前全球僅有兩款高選擇性RET抑制劑獲批上市,為普拉替尼、塞普替尼。
從適應癥覆蓋范圍來看,當前RET抑制劑主要集中在非小細胞肺癌和甲狀腺癌治療領域。從國內市場來看,2022年我國非小細胞肺癌(NSCLC)患病人數已達84.1萬人;甲狀腺癌新發病例已超20.0萬人。龐大的患者規模為國內RET抑制劑市場帶來了廣闊需求空間,當前國內RET抑制劑市場規模正不斷擴大,行業展現出巨大發展潛力。
新思界
行業分析人士表示,RET抑制劑是一類治療多種癌癥的靶向藥物,當前在國內非小細胞肺癌、甲狀腺癌等患病人數不斷增加背景下,其市場滲透率不斷提升,行業發展潛力巨大。其中高選擇性RET抑制劑作為RET抑制劑市場未來發展主流趨勢,國內布局該領域的企業數量正不斷增加,目前已有多家企業高選擇性抑制劑產品進入臨床階段,包括白云山、潤石醫藥、科倫博泰、首藥控股、瀚森制藥、正大豐海、志健金瑞等。未來隨著本土企業研發進程不斷加快,國內RET抑制劑市場國產替代步伐有望加快,行業發展前景廣闊。