HBTU,中文名稱O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸鹽、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯,分子式C11H16N5OPF6,分子量379.247,外觀為白色至類白色結(jié)晶粉末狀,熔點(diǎn)183~189℃,常溫常壓下性質(zhì)穩(wěn)定,存儲需遠(yuǎn)離強(qiáng)氧化劑。
根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的
《2025年中國HBTU市場專項(xiàng)調(diào)研及企業(yè)“十五五規(guī)劃”建議報告》顯示,HBTU是一種鎓鹽類縮合劑,可以廣泛應(yīng)用在采用固相合成法、液相合成法制備多肽的技術(shù)領(lǐng)域,是常見的肽耦聯(lián)試劑,能夠活化羧酸,促進(jìn)酰胺鍵形成。HBTU具有外消旋概率低、投料方法簡單、反應(yīng)條件要求低、反應(yīng)速度快、收率較高等特點(diǎn)。與另一種常見的多肽縮合試劑HATU(2-(7-氮雜苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯)相比,HBTU具有價格較低的優(yōu)點(diǎn)。
我國在HBTU領(lǐng)域的研究成果不斷增多。從HBTU的制備方法研究方面來看,河北科技大學(xué)發(fā)表論文,以三氯氧磷、四甲基脲為原料,以六氟磷酸鉀為離子交換劑,先反應(yīng)制備得到中間體TCFH,再將中間體TCFH與1-羥基苯并三氮唑的鉀鹽進(jìn)行反應(yīng)得到HBTU。
從HBTU的應(yīng)用研究方面來看,主要有:南京工業(yè)大學(xué)發(fā)表論文,以吡啶/DMF為溶劑,以HBTU為縮合試劑,控制反應(yīng)物濃度、反應(yīng)時間、反應(yīng)溫度,以提高胸腺五肽產(chǎn)率;福州大學(xué)專利,利用HBTU與7-(二乙胺基)香豆素-3-羧酸、8-氨基喹啉等其他原料反應(yīng)制得香豆素衍生物DQCC,可用作高靈敏度Cu2+檢測試劑;中國科學(xué)院福建物質(zhì)結(jié)構(gòu)研究所專利,以HBTU與DIEA為活化劑,可以實(shí)現(xiàn)稀土摻雜無機(jī)熒光納米顆粒表面的生物素修飾,能夠用于生物標(biāo)記和免疫分析領(lǐng)域。
在我國市場中,HBTU布局企業(yè)主要有蘇州昊帆生物股份有限公司、浙江野風(fēng)藥業(yè)股份有限公司、北京拜爾迪生物技術(shù)有限公司、杭州廣化化工有限公司、上海共價化學(xué)科技有限公司、南京肽業(yè)生物科技有限公司等。其中,蘇州昊帆生物股份有限公司是我國多肽合成試劑行業(yè)龍頭,產(chǎn)品線布局全面,市場占有率高,可以提供純度99%的HBTU產(chǎn)品。
新思界
行業(yè)分析人士表示,我國HBTU行業(yè)產(chǎn)能還在擴(kuò)大。2025年7月,三明市卓躍氟硅有限公司“醫(yī)藥原料、中間體系列產(chǎn)品項(xiàng)目”環(huán)境影響評價公示,為改擴(kuò)建項(xiàng)目,總投資金額3000萬元,建設(shè)內(nèi)容中包括125噸/年的O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)生產(chǎn)裝置,計(jì)劃2027年5月建成投產(chǎn)。
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