FRα（葉酸受體α）是一種位于細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白。FRα是葉酸受體家族成員之一，也是最有望成為藥物靶點的受體。補充葉酸是預(yù)防出生缺陷的重要措施，F(xiàn)Rα對還原葉酸、葉酸具有高親和力，在胚胎發(fā)育中至關(guān)重要，此外FRα在間皮瘤、三陰性乳腺癌、卵巢癌、非小細(xì)胞肺癌等腫瘤中呈特異性表達�；诖�，近年來，F(xiàn)Rα靶向藥研發(fā)熱情持續(xù)上漲。
根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的《
2022-2026年中國FRα靶向藥行業(yè)市場行情監(jiān)測及未來發(fā)展前景研究報告》顯示，作為潛力靶點，F(xiàn)Rα靶向藥吸引了全球多家藥企積極布局，包括百時美施貴寶、默沙東、美國ImmunoGen公司、華東醫(yī)藥、天士力、百奧泰等。目前全球FRα靶向藥在研項目達30多種，其中大多處于臨床前期。
FRα靶向藥開發(fā)形式包括小分子藥物、抗體藥物、ADC、雙特異性抗體、葉酸-細(xì)胞毒性藥物偶聯(lián)藥物等，其中FRα ADC藥物研發(fā)進程較快。FRα是抗腫瘤藥物潛力靶點，但由于研發(fā)難度大，相關(guān)臨床研究多以失敗告終，因此目前幾乎無針對FRα靶點的新藥獲批上市。
美國ImmunoGen公司自主研發(fā)的FRα ADC藥物ELAHERE™于2021年底在美國遞交MIRV的上市申請，2022年11月，ELAHERE™獲得FDA加速批準(zhǔn)上市，ELAHERE™也因此成為了美國FDA批準(zhǔn)的首個用于鉑耐藥卵巢癌的ADC藥物，用于治療FRα陽性且接受過1-3線全身治療方案的鉑耐藥卵巢上皮性癌、輸卵管癌或原發(fā)腹膜癌的成年患者。
在戰(zhàn)略合作方面，2020年10月，華東醫(yī)藥以4.00千萬美元預(yù)付款和2.65億美元里程碑付款，獲得了美國ImmunoGen公司的ELAHERE™在大中華區(qū)的獨家臨床開發(fā)及商業(yè)化權(quán)益；2021年6月，百時美施貴寶向衛(wèi)材支付6.50億美元，在合作區(qū)域共同開發(fā)和商業(yè)化MORAb-202，后續(xù)衛(wèi)材有權(quán)獲得24.50億美元的里程碑付款；2021年12月，天士力以4.00千萬美元首付款和潛在最高3.45億美元的里程碑付款，獲得美國Sutro的FRα ADC藥物STRO-002的中國權(quán)益。
新思界
行業(yè)分析人士表示，卵巢癌是女性最常見腫瘤，發(fā)病人數(shù)呈逐年增長趨勢，我國是人口大國，卵巢癌發(fā)病人數(shù)達6.0萬人/年左右。卵巢癌治療難度大，目前尚無特效療法來滿足巨大的臨床需求。作為抗腫瘤藥物潛力靶點，F(xiàn)Rα靶向藥與卵巢癌治療相關(guān)度較高，未來隨著研究不斷深入，將會有更多的FRα靶向藥進入市場，惠及更多卵巢癌患者。
