HIF2α抑制劑臨床適用范圍有望擴(kuò)展 未來(lái)市場(chǎng)發(fā)展空間廣闊

　　氧氣對(duì)地球上的生物體來(lái)說(shuō)至關(guān)重要，在動(dòng)物細(xì)胞中，對(duì)氧氣的感知和反應(yīng)過(guò)程主要由HIF（缺氧誘導(dǎo)因子）及其調(diào)節(jié)子pVHL調(diào)控。HIF是由α亞基和β亞基組成的異二聚體轉(zhuǎn)錄因子，其中α亞基包括HIF1α、HIF2α、HIF3α，β亞基包括HIF1β等，HIF1α、HIF2α、HIF1β在各種組織中廣泛表達(dá)。

　　HIF2α是一種轉(zhuǎn)錄因子，其可參與血管再生調(diào)節(jié)、調(diào)控VHL缺陷腫瘤生長(zhǎng)等，HIF2α靶點(diǎn)在癌癥、心血管疾病等領(lǐng)域表現(xiàn)出良好應(yīng)用前景，近年來(lái)，隨著研究不斷深入，HIF2α抑制劑研發(fā)進(jìn)程加快。HIF2α抑制劑可靶向抑制HIF2α，進(jìn)而阻斷細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖以及阻止異常血管形成。

　　根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的《2021-2025年全球HIF2α抑制劑行業(yè)深度市場(chǎng)調(diào)研及重點(diǎn)區(qū)域研究報(bào)告》顯示，從HIF2α功能發(fā)現(xiàn)到HIF2α抑制劑成功上市已經(jīng)歷近20年，近年來(lái)，隨著臨床研究不斷深入，HIF2α抑制劑臨床應(yīng)用范圍逐漸擴(kuò)展，除治療VHL綜合征、透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌（ccRCC）外，HIF2α抑制劑臨床開(kāi)發(fā)計(jì)劃還涉及到實(shí)體瘤、晚期腎癌、晚期RCC、結(jié)直腸癌等。

　　HIF2α抑制劑belzutifan是由Petolon Therapeutics公司研制的一種新型、強(qiáng)效、選擇性抑制劑，2019年5月，默沙東將Petolon Therapeutics收購(gòu)。目前HIF2α抑制劑belzutifan已被美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）授予突破性藥物資格（BTD）和孤兒藥資格（ODD），用于治療希佩爾•林道綜合征（VHL綜合征）相關(guān)的透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌患者。

　　VHL綜合征是一種罕見(jiàn)病，是由VHL基因突變導(dǎo)致的與多器官腫瘤相關(guān)的常染色體顯性遺傳性疾病。VHL綜合征患者會(huì)面臨多種癌癥風(fēng)險(xiǎn)，包括腎細(xì)胞癌、良性血管腫瘤、視網(wǎng)膜血管癌等，目前癌癥仍是VHL綜合征患者的主要死亡原因。作為一種罕見(jiàn)的遺傳病，目前全球VHL綜合征發(fā)病人數(shù)在22萬(wàn)例左右，發(fā)病人群多集中在歐美地區(qū)。現(xiàn)階段，VHL綜合征患者還未有批準(zhǔn)的系統(tǒng)性治療方案，VHL綜合征新治療方案需求迫切，而HIF2α抑制劑具有良好的抗腫瘤活性和安全性，其將為VHL綜合征患者生存帶來(lái)新希望。

　　新思界行業(yè)分析人士表示，HIF2α靶點(diǎn)在癌癥、心血管疾病等領(lǐng)域表現(xiàn)出良好應(yīng)用前景，隨著研究不斷深入，HIF2α抑制劑研發(fā)進(jìn)程加快。目前已獲批上市的HIF2α抑制劑belzutifan主要用于治療VHL綜合征及透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌，但隨著臨床研究不斷推進(jìn)，HIF2α抑制劑適用范圍有望逐步擴(kuò)展。

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