PPAR（過氧化物酶體增殖物激活受體）是一類由配體激活的核轉(zhuǎn)錄因子，屬II型核激素受體超家族成員。按照結(jié)構(gòu)不同，PPAR包括PPARα，PPARβ/δ，PPARγ三個(gè)亞型。
而PPAR激動(dòng)劑是指一種治療高膽固醇血癥、2型糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病的藥物，其作用原理是通過適度激活PPAR三個(gè)受體亞型來起作用，PPAR-γ激動(dòng)劑與噻唑烷二酮類藥物（TZD）結(jié)合是治療2型糖尿病的一類新藥；PPAR-α激動(dòng)劑與貝特類藥物結(jié)合，可用于治療高膽固醇血癥。根據(jù)作用機(jī)制不同，PPAR激動(dòng)劑可分為PPAR-α激動(dòng)劑、PPAR-β/δ激動(dòng)劑、PPAR-γ激動(dòng)劑、PPAR全激動(dòng)劑等。
2型糖尿病是由遺傳與環(huán)境因素共同作用下導(dǎo)致的一種疾病，屬于糖尿病中最常見的一類，其患者人數(shù)占糖尿病總患者人數(shù)比重接近95%，2021年國(guó)內(nèi)2型糖尿病患病人數(shù)約為1.26億人；高膽固醇血癥是指患者血液中膽固醇超過正常最高值，2021年國(guó)內(nèi)高膽固醇血癥患病人數(shù)約為0.88億人。以上兩種疾病均為慢性疾病，無法根治，只能通過藥物治療或緩解。
目前國(guó)內(nèi)外PPAR激動(dòng)劑上市藥物品類較少，其中2021年10月，微芯藥業(yè)的雙洛平®（西格列他鈉）獲批上市，標(biāo)志著全球首個(gè)用于治療2型糖尿病的PPAR全激動(dòng)劑成功上市并正式投產(chǎn)。PPAR激動(dòng)劑具有療效穩(wěn)定、用藥安全性高、降糖效果持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)等特點(diǎn)，能夠起到保護(hù)胰島分泌功能、提高胰島素敏感性、降低甘油三酯水平等作用，在2型糖尿病治療中優(yōu)勢(shì)明顯。根據(jù)微芯生物數(shù)據(jù)顯示，截止2022年上半年，全球首款PPAR全激動(dòng)劑市場(chǎng)規(guī)模約為600萬元。
新思界
產(chǎn)業(yè)分析人員表示，在PPAR激動(dòng)劑表現(xiàn)出巨大市場(chǎng)潛力背景下，國(guó)內(nèi)外眾多企業(yè)紛紛布局PPAR激動(dòng)劑研發(fā)賽道，例如2022年9月本土藥企正大天晴與法國(guó)生物制藥公司Inventiva簽訂許可和合作協(xié)議，開發(fā)和商業(yè)化泛PPAR激動(dòng)劑lanifibranor；截止目前，Inventiva公司的泛PPAR激動(dòng)劑Lanifibranor（IVA-337）仍處于3期臨床試驗(yàn)階段。未來隨著國(guó)內(nèi)外PPAR激動(dòng)劑研發(fā)進(jìn)程不斷加快，PPAR激動(dòng)劑行業(yè)有望迎來快速發(fā)展的黃金時(shí)期，行業(yè)發(fā)展?jié)摿薮蟆?/div>
全球首款PPAR全激動(dòng)劑獲批上市 PPAR激動(dòng)劑
