三芐糖苷又稱三芐糖甙，化學(xué)名稱為乙基-3,5,6-三-O-芐基-D-呋喃葡萄糖，是由兩種光學(xué)異構(gòu)體α體（α-乙基-3,5,6-三芐氧基-D-呋喃葡萄糖苷）和β體（β-乙基-3,5,6-三芐氧基-D-呋喃葡萄糖苷）組成的混合物，外觀為無色至淺黃色澄清粘稠液體，幾乎不溶于水，溶于甲醇、丙酮、二氯甲烷等。
三芐糖苷具有抗炎、鎮(zhèn)痛、抗毒素等特點，可用于多種抗炎藥物的原料。三芐糖苷于上世紀(jì)50年代發(fā)現(xiàn)并合成，后被日本天藤制藥株式會社開發(fā)為治療痔瘡的藥物，包括三芐糖苷軟膠囊、三芐糖苷利多卡因復(fù)方制劑（包括乳膏、栓劑兩種劑型）。三芐糖苷制劑具有脂溶性強、起效快、易被小腸吸收、抗水腫、效果持久等優(yōu)勢，在痔瘡治療藥物市場中占據(jù)著一定份額。
目前三芐糖苷已有多種合成路線，如以單丙酮葡萄糖為原料，與氯化芐反應(yīng)制備中間體3,5,6-三-O-芐基單丙酮葡萄糖，再經(jīng)后續(xù)反應(yīng)制得三芐糖苷，或以1,2-O-亞環(huán)已基-α-D-呋喃葡萄糖為起始原料，通過芐基保護、硫酸-乙酸-水混合溶劑中脫除異亞丙基、端位乙苷化反應(yīng)制得。
根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的
《2025-2030年三芐糖苷（三芐糖甙）行業(yè)市場深度調(diào)研及投資前景預(yù)測分析報告》顯示，三芐糖苷及其相關(guān)中間體黏度大，容易造成雜質(zhì)包埋，限制了其產(chǎn)量及質(zhì)量。受工藝限制，目前三芐糖苷生產(chǎn)企業(yè)較少，我國主要生產(chǎn)企業(yè)為廊坊和田藥業(yè)有限公司（由廊坊和田生物化工有限公司出資成立）。
和田藥業(yè)于2019年7月成功研發(fā)原料藥三芐糖苷，擁有三芐糖苷原料藥產(chǎn)品研發(fā)、工業(yè)化轉(zhuǎn)移的全部知識產(chǎn)權(quán)，填補了中國藥典名錄的空白。和田藥業(yè)是全球第二家具備三芐糖苷工業(yè)化生產(chǎn)條件的企業(yè)，三芐糖苷主要出口日本。
遼寧味邦生物制藥有限公司的原料藥中試及產(chǎn)業(yè)化基地擴建項目，將增加10噸/年三芐糖苷、30噸/年保護氨基酸、2.5噸/年右雷佐生及2噸/年琥珀酸多西拉敏，目前該項目已通過環(huán)保驗收。
新思界
行業(yè)分析人士表示，三芐糖苷是痔瘡用藥三芐糖苷膠囊、三芐糖苷利多卡因復(fù)方制劑原料藥，我國生產(chǎn)主要出口海外。痔瘡是最常見的肛腸疾病，分為內(nèi)痔、外痔和混合痔，痔瘡發(fā)病機制復(fù)雜多樣，國內(nèi)外痔瘡發(fā)病率數(shù)據(jù)差異較大，其中美國痔瘡患病率介于4%-55%，我國痔瘡患病率達50%以上。藥物治療是痔瘡治療的重要手段之一，三芐糖苷作為痔瘡用藥原料藥，市場存在一定需求空間。
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