Trop2是一種由Tacstd2基因編碼的跨膜糖蛋白,是一種細胞內鈣信號轉導器,在眾多癌癥中都有不同程度的表達,是一種與惡性腫瘤發生、侵襲和轉移有關的癌基因。Trop2可在正常組織中被檢測,如腎臟、細胞、肺等器官,在正常情況下,Trop2在組織中的表達量較低,在多種惡性腫瘤中(如胃癌、宮頸癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、卵巢癌等)過表達,因此成為精準治療的重要靶點,吸引國內外企業布局,針對Trop2靶點的研究較為火熱。
針對TROP2靶點的抗體、抗體偶聯物、聯合用藥等多種形式的藥物處于研發中。目前TROP2抗體和其他藥物偶聯的效果在臨床中已經得到證實,吸引眾多醫藥企業布局研究。目前國內針對靶向Trop2抗體藥物研究主要集中在乳腺癌、尿路上皮癌及非小細胞肺癌等癌癥的治療中,代表性企業有君實生物、詩健生物、復旦張江、石藥集團、洛啟生物、豪森藥業等。
根據新思界產業研究中心發布的
《2021-2026年中國Trop2行業應用市場需求及開拓機會研究報告》顯示,在全球中TROP2靶點管線約有20多條,其中15條處于相對活躍狀態,但大多處于臨床前階段,研發企業有第一三共制藥、云頂新耀、科倫藥業、百奧泰生物、詩健生物、LivTech、Oncoxx Srl、Chiome Bioscience。目前國內針對TROP2靶點的抗體藥物研究項目不斷增長,其中最高處于臨床II期。
Trodelvy(戈沙妥組單抗)為全球首個上市的TROP2 ADC藥物,原研企業為Immunomedics,在2019年國內藥企云頂新耀通過和原研公司達成合作,獲得該藥物在國內的使用權益,預計在2021年將在國內獲批上市。Trodelvy在2020年獲批上市,主要適應癥為三陰乳腺癌,在2020年Trodelvy在全球中實現銷售額約為0.49億美元。
除此之外,由第一三共和阿斯利康聯合研發的靶向Trop2的ADC藥物DS-1062處于臨床III期,預計不久將實現上市。DS-1062主要適應癥為三陰乳腺癌、轉移性非小細胞肺癌等,針對三陰乳腺癌的治療效果甚至具有超越Trodelvy的潛力,未來發展前景較好。
新思界
產業分析人士表示,Trop2靶點的特殊性,成為癌癥精準治療的重要靶點,吸引國內外企業布局,加速Trop2抗體藥物行業發展。當前全球已經有二十多條Trop2靶點管線,但目前僅有一款藥物實現上市,國內尚未有藥物上市,未來Trop2靶點藥物發展潛力巨大。國內布局在Trop2靶點研究的企業眾多,但大多處于臨床或臨床前階段,預計藥物上市仍需要較長時間,未來國內Trop2靶點藥物市場被外企占據。