PI3K成為癌癥藥物開發(fā)熱門靶點(diǎn) PI3K抑制劑研發(fā)進(jìn)程加快

　　PI3K即磷脂酰肌醇-3激酶，是脂質(zhì)激酶類的一種。PI3K可分為I、II、III三種，其中PI3I類是由調(diào)節(jié)亞基p85和催化亞基p110組成的異源二聚體，其研究最為廣泛。PI3K與細(xì)胞生長、分化、增殖、凋亡、胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)等信號(hào)傳導(dǎo)有密切作用，PI3K信號(hào)通路失調(diào)或?qū)⒁�起癌癥、糖尿病、血栓等多種疾病，近年來，隨著醫(yī)療技術(shù)進(jìn)步，PI3K抑制劑研發(fā)成為全球多家藥企關(guān)注重點(diǎn)之一。

　　根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的《2022-2026年中國PI3K抑制劑行業(yè)市場行情監(jiān)測及未來發(fā)展前景研究報(bào)告》顯示，現(xiàn)階段，全球布局PI3K抑制劑研發(fā)的企業(yè)較多，且處于不斷增長趨勢，包括諾華醫(yī)藥、吉利德、賽諾菲、阿斯利康、羅氏醫(yī)藥、日本武田、拜耳等眾多企業(yè)，適應(yīng)癥涉及到乳腺癌、實(shí)體腫瘤、頭頸癌、霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴細(xì)胞白血病等，目前來看，諾華在乳腺癌化合物方面研究處于領(lǐng)先地位。

　　PI3K是癌癥藥物開發(fā)熱門靶點(diǎn)，發(fā)展到目前，全球已有多款PI3K抑制劑上市，或步入臨床研究階段，上市產(chǎn)品有諾華的Alpelisib、日本武田的Duvelisib、吉利德的Idelalisib、拜耳的Copanlisib、TG Therapeutics的Umbralisi等。

　　吉利德的Idelalisib是全球首款PI3K抑制劑，于2014年獲批上市，但由于安全性問題，吉利德已宣布對暫停該藥臨床研究，其銷售額逐年下降，2020年在0.7億美元左右。諾華的Alpelisib（商品名Piqray）是一款小分子PI3Kα抑制劑，適用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。Alpelisib于2019年獲批上市，自上市以來，Alpelisib銷售額持續(xù)攀升，2020年突破3.0億美元。

　　在國內(nèi)，從事PI3K抑制劑研究的企業(yè)有石藥集團(tuán)、海和生物、恒瑞醫(yī)藥、正大天晴、信達(dá)生物等，國產(chǎn)PI3K抑制劑多處于二期臨床試驗(yàn)階段，與國際企業(yè)相比研發(fā)進(jìn)程較緩慢。2022年3月，石藥集團(tuán)的PI3Kδ/γ抑制劑（度維利塞膠囊）獲批上市，這是國內(nèi)首款獲批的PI3K抑制劑，適用于濾泡性淋巴瘤的治療。度維利塞可作用于PI3K-δ和PI3K-γ兩個(gè)靶點(diǎn)，2018年，石藥集團(tuán)從Verastem Oncology公司中獲得度維利塞在中國的開發(fā)及商業(yè)化授權(quán)。

　　新思界行業(yè)分析人士表示，PI3K與細(xì)胞信息傳導(dǎo)有密切作用，其信號(hào)通路失調(diào)或?qū)⒁�起多種疾病，隨著研究不斷深入，PI3K逐漸成為癌癥藥物開發(fā)熱門靶點(diǎn)，PI3K抑制劑研發(fā)進(jìn)程加快。與國際企業(yè)相比，我國PI3K抑制劑研發(fā)進(jìn)程較緩慢，國產(chǎn)PI3K抑制劑多處于臨床二期階段。總體來看，全球PI3K抑制劑市場仍處于發(fā)展初期，未來行業(yè)發(fā)展前景較好。

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