N-BOC-3-羥基哌啶，又稱1-叔丁氧羰基-3-哌啶醇，分子式為C10H19NO3，是一種有機(jī)化合物。N-BOC-3-羥基哌啶外觀呈灰白色晶體或淺黃色至類白色液體，具備光學(xué)活性、化學(xué)穩(wěn)定性以及手性特性，作為藥物中間體，在心血管疾病藥物、抗感染藥物以及抗腫瘤藥物合成過(guò)程中應(yīng)用廣泛。
N-BOC-3-羥基哌啶制備方法包括傳統(tǒng)化學(xué)合成法以及高效綠色合成法兩種。傳統(tǒng)化學(xué)合成法包括環(huán)氧化-胺化法以及手性拆分法等。環(huán)氧化-胺化法以（S）-環(huán)氧氯丙烷為主要原材料，引入BOC基團(tuán)，進(jìn)而制得成品，該法具備操作流程簡(jiǎn)單、成品收率高等優(yōu)勢(shì)；手性拆分法以外消旋3-羥基哌啶為主要原材料，以L-樟腦磺酸或D-焦谷氨酸為拆分劑，經(jīng)手性拆分后與BOC酸酐相反應(yīng)，進(jìn)而制得成品。
近年來(lái)，隨著環(huán)保觀念不斷深入，高效綠色合成法逐漸在N-BOC-3-羥基哌啶制備過(guò)程中獲得應(yīng)用。酶催化還原法為N-BOC-3-羥基哌啶新興制備方法，其以N-Boc-3-哌啶酮為原材料，加入羰基還原酶或酮還原酶，經(jīng)不對(duì)稱催化還原反應(yīng)制得成品，該法具備綠色環(huán)保、成品收率高、成品質(zhì)量好等優(yōu)勢(shì)，但其運(yùn)行成本較高。
根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的《
2025-2030年中國(guó)N-BOC-3-羥基哌啶行業(yè)市場(chǎng)深度調(diào)研及發(fā)展前景預(yù)測(cè)報(bào)告》顯示，N-BOC-3-羥基哌啶作為藥物中間體，可用于合成手性藥物，包括心血管疾病藥物、抗感染藥物以及抗腫瘤藥物等。伊布替尼是一種BTK抑制劑，可用于治療小淋巴細(xì)胞淋巴瘤。2024年全球伊布替尼銷售額達(dá)到近70億美元。N-BOC-3-羥基哌啶為伊布替尼手性中間體，未來(lái)伴隨下游行業(yè)發(fā)展速度不斷加快，其將迎來(lái)廣闊市場(chǎng)前景。
目前，我國(guó)已成為全球N-BOC-3-羥基哌啶主要生產(chǎn)國(guó)，市場(chǎng)主要參與者包括江蘇中邦制藥有限公司、蘇州昊帆生物股份有限公司、安徽德信佳生物醫(yī)藥有限公司、常州市陽(yáng)光藥業(yè)有限公司等。目前，我國(guó)企業(yè)已具備高品質(zhì)N-BOC-3-羥基哌啶批量生產(chǎn)實(shí)力，技術(shù)水平位居全球領(lǐng)先。
新思界
行業(yè)分析人士表示，作為手性藥物中間體，N-BOC-3-羥基哌啶應(yīng)用需求旺盛。近年來(lái)，我國(guó)抗腫瘤藥物以及心血管疾病藥物研發(fā)熱情高漲，這將為N-BOC-3-羥基哌啶行業(yè)發(fā)展提供有利條件。受益于技術(shù)進(jìn)步，我國(guó)N-BOC-3-羥基哌啶產(chǎn)量及質(zhì)量不斷提升，本土企業(yè)已在全球市場(chǎng)占據(jù)競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)。未來(lái)隨著國(guó)家環(huán)保政策趨嚴(yán)，我國(guó)N-BOC-3-羥基哌啶行業(yè)將逐漸往綠色化方向發(fā)展。
N-BOC-3-羥基哌啶為手性藥物中間體 酶催化
